Механизм действия препарата Разо при лечении гастрита

Применение препаратов, снижающих секрецию желудочной кислоты, является основным методом в лечении гастродуоденита, язвенной болезни, гастроэзофагеальной болезни. При возникновении постоянных болезненных ощущений в области эпигастрия, чувства жжения, изжоги, чувства тяжести, проявления нарушения пищеварения необходимо срочно принять меры, и в первую очередь поспешить с визитом к гастроэнтерологу. При диагностике вышеперечисленных заболеваний врач может назначит препараты, угнетающие секрецию желудочной кислоты. Свою эффективность показали ингибиторы протонной помпы: «Разо», «Омепразол», «Хайрабезол» и другие.

Применение препарата «Разо» в лечении гастрита или язвенной болезни достаточно эффективно. Он помогает снизить кислотность в желудочной полости, а переваривание пищи сохраняется в достаточной мере. Основное действующее вещество данного препарата рабепразол, является производным бензимидазола. Препарат Разо выпускается в таблетированной форме, с дозировкой по 10 и 20 миллиграмм. Таблетки с дозировкой в 10 мг имеют розовый цвет, а в 20 — желтоваты, это сделано для удобства больным.

Состав

В таблетки Разо входят следующие вещества:

1. Рабепразол — основное действующее вещество;
2. Маннитол — данное вещество необходимо для снижения отечности слизистой желудка, и улучшения всасываемости препарата, обладает выраженным диуретическим действием;
3. Магния оксид тяжелый — обладает антрацитным эффектом, деактивирует желудочную кислоту, снижает раздражающее воздействие последней на слизистую оболочку;
4. Натрия лаурилсульфат — способствует улучшению проницаемости компонентов препарата через слой слизи и клеточные мембраны. Обладает пенообразующим эффектом;
5. Магния стеарат;
6. Гипролоза низкозамещенная.

Механизм действия

Действие данного препарата проявляется также как любого другого представителя группы ИПП. За кислотность в просвете желудка отвечает специфический фермент — водно-калиевая аденозинтрифосфатаза, именно он регулирует пропускную функцию, мембран клеток, направленных в просвет желудка. Стимулируя работу этих клеток, наблюдается усиленное высвобождение ионов водорода и всасывание ионов калия. Для такого переноса требуется энергия, ее берут с молекул АТФ. В просвете желудка и внутри клеток возникает различия в электронном градиенте, что позволяет ионам калия возвращаться обратно в просвет органа, а вместе с ним идет высвобождение ионов хлора, что позволяет образоваться соляной кислоте.

Для блокирования данного процесса, принимают блокаторы данного протонно-ионного насоса. Молекулы препарата Разо накапливаются в транспортных канальцах клеточной мембраны. Затем происходит их трансформация в специфические соединения, которые связываясь с водно-калиевой аденозинтрифосфатазой, блокируют ее способность пропускать ионы через клеточную мембрану. Что позволяет значительно снизить секрецию хлористоводородной кислоты. Данный препарат позволяет добиться снижения секреции вне зависимости от стимулирующих раздражений.

Данный гормон способен усиливать продукцию кислоты париетальными клетками, путем увеличения активности аденилатциклазы. Но параллельно с этим гастрин усиливает секрецию слизи, которая является защитным барьером от воздействия агрессивной кислоты. Под действием данного гормона наблюдается угнетение двигательной активности мышц желудка, что проявляется в замедлении его эвакуации. Данные свойства позволяют хорошо обрабатываться пищевому комку, и снизить поражающее воздействие соляной кислоты на слизистую желудка.

Фармакокинетика препарата Разо

Данный препарат обладает хорошей растворимостью под воздействие желудочной кислоты, при попадании в просвет желудка, основной компонент, рабепразол, быстро адсорбируется в кровеносное русло. При приеме дозы в двадцать миллиграмм, максимальная концентрация рабепразола в плазме достигает уже через 2,5-3 часа. На скорость всасываемости препарата может подействовать употребление жирной пищи, в таком случае наблюдается значительное замедление этого процесса. Процент по биодоступности составляет не более 60. Главным плюсом приема данного препарата является то, что при длительном приеме не возникает привыкания клеток, и биодоступность не изменяется, то есть для поддерживания эффективности не нужно изменять стартовую дозировку препарата.

Эффект снижения секретной функции желудка начинает проявляться уже через час после приема препарата. Принимая Разо в дозе 20 миллиграмм, длительность действия наблюдается на протяжении двух с половиной суток. Степень тормозящего действия данного препарата нормализируется и стабилизируется уже поле трех дней приема. А восстанавливается к прежним показателям на вторые сутки после отмены Разо.

97% рабепразола связывается с белками плазмы крови, в основном альбумин. При циркуляции его в крои наблюдается постепенный метаболизм на неактивные вещества тиоэфирного ряда. Белки, попадая в печень отдают большую часть рабепразола, где происходит его полный метаболизм. До 90% неактивные производные данного препарата (тиоэфиры, производные меркаптуроновой кислоты и глюкурониды), выводятся почками, на ряду с этим не нарушая их функции. Остальная часть неактивных метаболитов выводится вместе с калом. По данным исследований 99% препарата, в том числе его метаболитов выводится из организма.

Показания к применению

Данный представитель группы ингибиторов протонной помпы проявил свою эффективность при:

• Лечении хронического гастрита, с целью поддерживания стабильной низкой кислотности в желудке;
• Стадии обострения язвенной болезни желудка;
• Обострении язвенной двенадцатиперстной кишки;
• Язве желудка или двенадцатиперстной кишки, развивающиеся в месте анастомоза, после произведенного удаления части органа;
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь по не эрозивному типу;
• Развитии язв нижней части пищевода при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• Поддерживающей терапии при синдроме Золлингера-Эллисона — наблюдается при развитии опухоли в поджелудочной железе или двенадцатиперстной кишке, которая продуцирует гастрин, на ряду с этим наблюдается усиленная продукция соляной кислоты и развитие множественных язвенных дефектов;
• При проведении комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки антибактериальными препаратами, направленных на уничтожение Хеликобактер пилори.

Инструкция применения

Таблетки необходимо принимать внутрь целиком, не рассасывая и запивая умеренным количеством воды. Прием пищи или время суток никак не повлияет на всасываемость основного компонента препарата. Необходимо знать, что жирная пища может снизить скорость всасываемости, но на конечную концентрацию в плазме крови она не влияет.

Применение Разо необходимо при:

• Язве анастомоза и стадии обострения язвенной болезни желудка — принимается по двадцать миллиграмм в сутки. Длительность лечения продолжается до шести недель, при тяжелых состояниях необходимо продлить курс лечения еще на де недели. После чего проводится повторное обследование.
• При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки желательная дозировка 20 мг, а необходимый курс лечения длительностью до пяти недель. Если по истечении данного срока остались проявления заболевания, проводится повторное обследование и продолжение лечения еще на четыре недели.
• Лечение эрозивной формы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни заключается в приеме 20 миллиграмм препарата в сутки, длительностью от пяти до восьми недель. Обычно за этот период все проявления заболевания полностью купируются.
• Проводя поддерживающую терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также лечение не эрозивной ее формы рекомендуемая доза 10 мг/сутки. Длительность лечения заключается в общем состоянии больного, не превышает 4 недель. Если по истечении данного срока не произошло ощутимых изменений необходима повторная консультация гастроэнтеролога, с целью выбора дальнейшей тактики лечения.
• Синдром Золлингера-Эллисона купируется приемом высоких доз данного препарата, начальные дозу заключаются в приеме 60 миллиграмм в сутки, а в дальнейшем повышаются до 100-120 миллиграмм в день, однократным или дробным приемом (на усмотрение больного). Длительность лечения около одного года.
• При комбинированной терапии направленной на эрадикацию Хеликобактер пилори, представленный препарат принимается в дозировке 20 миллиграмм, соответственно назначенной схеме.

Больным с проявлениями печеночной или почечной недостаточности коррекция лекарственной дозы не требуется

Необходимо проводить лечение под контролем врача, а также желательно контролировать лабораторные показатели функциональной активности почек и печени.

Противопоказания

Данный препарат хорошо переносится, не оказывает токсического и повреждающего действия на внутренние органы и системы. Стоит отказаться от применения данного лекарственного вещества в следующих случаях:

• При развитии аллергических реакций на замещенные бензимидазолы и вспомогательные вещества препарата.
• Нежелательный прием во время беременности — исследуя данный препарат на крысах было определено, что он способен в небольшом количестве проникать через гематоплацентарный барьер, токсического воздействия на крысиные эмбрионы и нарушения их развития не наблюдалось. Для безопасности здоровья и плода, необходима консультация гинеколога.
• Период грудного вскармливания — информации о проникновении компонентов препарата в грудное молоко человека нет, но при проведении исследований на лактирующих крысах, была определена незначительная концентрация рабепразола в молоке. Для безопасности ребенка необходимо ограничиться в приеме данного препарата.
• Возраст до 13 лет.

Препарат Разо с осторожностью принимают больные с проявлениями почечной или печеночной недостаточности. В период приема препарата и некоторое время после него, необходимо проводить контроль биохимического анализа крови и мочи, для оценки функционирования пораженных органов.

Побочные эффекты

Побочные действия Разо, возникают крайне редко, и обычно у людей, страдающих сопутствующей патологией или имеющие непереносимость лекарственных средств.

При приеме Разо могут наблюдаться следующие побочные проявления:

• Головная боль и головокружение;
• Ощущение общей слабости;
• Боль в животе, чувство тяжести в верхних отделах живота;
• Повышенное газообразование;
• Проявления несварения, тошноты;
• Запор или понос.

При приеме представленного лекарственного препарата также возникают нарушения работы следующих систем:

• Иммунная — наблюдаются редкие проявления системных аллергических реакций, возможны проявления лейкопении и нейтропении.
• Со стороны кровеносной системы и крови наблюдаются редкие проявления тромбоцитопении, появления гематом, носовые кровотечения.
• Обмен веществ — может возникать недостача минералов или микроэлементов. В таких случаях определяется недостача селена, магния, кальция, купрума, фосфора, цинка.
• Гепатобилиарная система — возможно значительное повышение работы печеночных трансаминаз и ферментов, проявления желтухи, с повышением показателей общего билирубина и его прямой фракции. Обострение течения гепатита и печеночной энцефалопатии.
• Мочеполовая система практически не страдает, возможны редкие обострения хронического нефрита, и нарушения продукции половых гормонов.
• Нежелательные явления на коже возникают при индивидуально непереносимости компонентов препарата, и выражается в появлении крапивницы, буллезного высыпания, эритематозных пятен, токсического эпидермального некролиза.
• Скелетно-мышечная система на прием препарата реагирует крайне редко, реакция проявляется в виде болезненности в мышцах и больших суставах конечностей.

Взаимодействие

Так как основное действующее вещество, рабепразол, способно значительно снижать секрецию кислоты, возникает взаимодействие с препаратами, всасываемость которых зависит от состояния рН желудка.

В таком случае, при приеме внутрь противомикотического препарата кетоконазола, возможно снижение его концентрации, такая же ситуация наблюдается при одновременном приеме Разо и дигоксина.

Запрещается одновременный прием противовирусных препаратов (азантавира и ритонавира), с рабепразолом, так как всасываемость данных препаратов зависит от кислотности желудка. На фоне приема Разо наблюдается значительное снижение всасываемости данных препаратов, данное явление может привести к развитию тяжелых вирусных инфекций.

Одновременный прием кларитромицина и рабепразола приводит к взаимоповышению максимальной концентрации действующих веществ обоих препаратов. На ряду с этим наблюдается увеличение периода полувыведения кларитромицина на 45%, а рабепразола на15%. Данный эффект является важным и эффективно применяется при лечении язвенной болезни желудка спровоцированной Хеликобактер пилори.

Подобный эффект наблюдается в одновременном приеме цитостатиков (метотрексата) и рабепразола, в таком случае происходит увеличение концентрации метотрексата в кровяном русле.

Особые указания

Запрещается одновременный прием препарата Разо и алкоголя. В таком случае, значительно снижается эффективность проводимой терапии. Вдобавок, больным, требующих приема подобных препаратов, не рекомендуется вообще принимать алкогольные напитки, такое безответственное поведение может привести к развитию осложнений.

Перед началом проведения терапии данным препаратом, а также после нее обязательным является эндоскопическое исследование.

Оно необходимо с целью исключения злокачественных новообразований, симптоматика который может маскироваться под проявления язвенной болезни или гастрита, а также не зарубцевавшихся язвенных дефектов. При обнаружении подобных явлений необходимо поставить вопрос об изменении консервативной тактики лечения на хирургическую.

Длительный прием блокаторов ионно-протонного насоса может привести к снижению упругости костной ткани, частым переломам, остеопорозу

Поэтому необходимо проводить контроль состояния костных образований, а также с целью профилактики принимать укрепляющие костный аппарат препараты.

Отзывы