Гастроцепин — эффективный препарат для лечения и профилактики язвенной болезни желудка

Гастроцепин — это лекарственный препарат, который направлен на лечение и профилактику язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Лекарство выпускается в форме таблеток и ампул, применение зависит от остроты и тяжести процесса. Гастроцепин воздействует на мускариновые рецепторы синапсов, за счет чего выключает воздействие вагуса (блуждающего нерва) на желудочные железы. Вследствие этого происходит снижение выработки секреторного компонента желез желудочно-кишечного тракта, в особенности соляной кислоты.

Состав

Основное действующее вещество обеспечивает эффективность лекарственного средства. Оно представлено компонентом пирензепин.

Дополнительные компоненты стабилизируют структуру основного действующего вещества. Биодоступность препарата, его всасываемость, растворимость, метаболизм, сроки действия — все это можно нормализовать и подстроить под человеческий организм и необходимый эффект с помощью данных веществ. Дополнительные структуры придают форму и массу препарату, устойчивость к намоканию и прессу.

В состав таблеток Гастроцепина входят:

1. Моногидрат лактозы;
2. Кукурузный сухой крахмал;
3. Безводный коллоидный кремния диоксид;
4. Стеарат магния.

В состав Гастроцепина в виде раствора входят:

• Пропиленгликоль;
• Физиологический раствор;
• Тригидрал ацетат натрия;
• Уксусная кислота ледяная;
• Вода для инъекций.

Формы выпуска

Гастроцепин выпускается в двух формах: таблетках и ампулах с раствором.

Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций имеет прозрачную водянистую структуру без характерного запаха и привкуса. Выпускается обычно в одной дозировке, где 1 ампула Гастроцепина объемом 2 мл имеет массу 10,43 мг, из которых эквивалентом пирензепина приходится 10 мг.

Таблетки имеют более разнообразную дозировку. Таблетки выпускаются в дозировках 25 и 50 мг. На блистере всегда расположено 10 штук. А в картонной упаковке можно найти по 2, 5 или 10 блистеров.

Таблетки белого цвета округлой формы. Они сплюснуты с двух сторон и имеют скошенную форму на краях. У них есть средняя линия вдавления, которая делит таблетку пополам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пирензепин относится к группе антихолинергических препаратов, которые являются перекрестными блокаторами мускариновых рецепторов. В отличие от других представителей, пирензепин в терапевтической дозе имеет выборочное воздействие, и он конкурентно влияет преимущественно на М1 рецепторы, которые расположены в головном мозге и периферических ганглиях вегетативной нервной системы.

Увеличение терапевтической дозы выше 100 мг (это зависит от индивидуальных особенностей пациента) усиливает риск воздействия на другие представители мускариновых рецепторов. М2 мускариновые рецепторы расположены в сердечной мышце, М3 — в гладкой мускулатуре и экзокринных железах.

Также терапевтическая доза препарата не позволяет проникнуть основному действующему веществу через головной мозг. Но увеличение общего количества принятой дозы может изменить это свойство препарата и проявить атропиноподобные побочные эффекты лекарственного средства.

На основании конкурентного ингибирования мускариновых рецепторов, препарат снижает секрецию соляной кислоты, за счет чего повышается рН.

При лабораторных исследованиях было обнаружено, что пирензепин в своей терапевтической дозе при длительном применении снижает выработку соляной кислоты, которая стимулируется гистамином, на 25%, при стимуляции инсулином — на 58%, и приемом пищи — на 53%.

Стоит отметить, что имеются данные о свойствах пирензепина в качестве гастропротектора. Так как он в незначительной степени снижает выработку и гастрина после приема пищи и моторную функцию желудка.

Препарат всасывается при пероральном приеме не полностью. Биодоступность основного действующего вещества составляет всего 20%. При средней дозе 50 мг, с учетом приема лекарства за 30 минут до принятия пищи, пиковая концентрация достигается в крови всего через 3 часа, и распределяется в среднем по 35 нг/мл.

Прием еды влияет на всасываемость препарата, так как по эффективности кривая концентрации пирензепина в плазме после еды на 30 % снижена по отношению к приему лекарства при голодных болях на ночь.

При внутримышечном введении всасываемость лекарственного средства составляет 100% уже через 20 минут. При чем пиковая концентрация при внутримышечном введении на 20 нг/мл больше и составляет 90 нг/мл. Когда при внутривенном введении через полчаса она достигает 70 нг/мл. Одновременное внутримышечное и внутривенное введение повышает кривую концентрации на 20%.

Взаимодействие с белками крови также минимально и составляет всего 12%. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Минимальную концентрацию можно найти в грудном молоке.

Метаболизм в печени практически не происходит, наблюдается в минимальном количестве при внутривенной форме введения, и пирензепин выводится в неизмененном виде. Он проходит через все отделы желудочно-кишечного тракта и выводится из организма вместе с калом. Малое количество выводится из организма с мочой. Период полувыведения в среднем составляет 10-12 часов.

На метаболизм и выведение не влияют печеночная недостаточность и почечная недостаточность легкой степени.

Показания и противопоказания

Основным показанием к применению лекарственного средства является лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Но в связи с выявленными гипоацидными свойствами Гастроцепин можно применять при следующих патологиях:

• Гиперацидная хроническая эзофагорефлюксная болезнь;
• Эрозии и язвы органов желудочно-кишечного тракта;
• Пилороспазм;
• Эзофагит;
• Дуоденит;
• Медикаментозная и стрессовая язва желудка;
• Кровотечения при язвенной болезни;
• Синдром Золлингера-Эллисона.

При наличии вышеупомянутых клинических состояний применение Гастроцепина может быть запрещено. Основные противопоказания к приему препарата:

1. Индивидуальная непереносимость компонентов;
2. Глюкозо-галактозная мальабсорбция в анамнезе;
3. Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени;
4. Паралитическая непроходимость кишечника.

Существуют также относительные противопоказания. Лекарство в таком случае может использоваться лишь тогда, когда риск вреда от применения гораздо меньше ожидаемого эффекта. С осторожностью нужно применять Гастроцепин во время:

• Беременности и кормления грудью;
• Дети до 18 лет;
• Глаукома;
• Злокачественная и постоянная форма тахикардии;
• Доброкачественная гипертрофия предстательной железы.

Инструкция по применению

Длительность и кратность приема, средние дозировки подбираются только лечащим врачом с учетом индивидуальных особенностей организма, тяжести состояния и сопутствующей медикаментозной терапии. Средняя длительность курса составляет 4-6 недель. Очень часто пациенты при первых улучшениях состояния сразу бросают пить препарат, чего делать категорически нельзя.

Средняя суточная доза составляет 100 мг. Обычно ее разделяют на 2 приема: 50 мг утром и 50 мг вечером. Но при неэффективности установленной дозы иногда добавляют и дневной прием, доза которого обычно составляет 25 мг. Или могут перераспределить суточную дозу на 3 части с учетом активности желудочной секреции.

Принимать препарат нужно за 30 минут до еды независимо от формы препарата. Таблетки запивать небольшим количеством (0,5 стакана — 100 мл) чистой негазированной воды комнатной температуры.

Внутримышечные или внутривенные инъекции обычно проводятся в условиях стационара при острых состояниях.

Побочные эффекты

Среди побочных эффектов можно выделить системы, которые наиболее поддаются патологическому влиянию:

1. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, парез кишечника, диарейный синдром;
2. Со стороны иммунного ответа: анафилактическая реакция, крапивница, зуд, отек, гиперемия кожных покровов;
3. Со стороны органов центральной нервной системы и чувств: головная боль, головокружение, нарушение аккомодации, спутанность сознания;
4. Со стороны органов сердечно-сосудистой системы: тахикардия;
5. Со стороны органов мочеполовой системы: острая задержка мочи по центральному типу.

Передозировка

Применение лекарственного средства в повышенных дозах может привести к передозировке основным веществом. Синдром проявляется активизацией антихолинергических свойств пирензепина. При этом наблюдаются следующие симптомы:

• Покраснение глаз;
• Повышение общей температуры тела;
• Сухость во рту;
• Отсутствие выделения слюны;
• Сухость кожи;
• Мидриаз (расширение зрачков);
• Повышение частоты сердечных сокращений;
• Делирий;
• Парез кишечника;
• Острая задержка мочи по центральному типу;
• Хореоатетоз (неорганизованные неуправляемые движения конечностями).

Далее признаки передозировки лечатся симптоматически. При обострении приступа глаукомы немедленно обратиться к офтальмологу и начать лечение миотическими каплями для избежания осложнений.

Условия и сроки хранения

Раствор в ампулах и таблетированные формы препарата хранить в темном сухом недоступном для детей месте. Оно должно быть хорошо проветриваемым и защищено от попадания прямых солнечных лучей. Оптимальная температура хранения не должна превышать +25 градусов.

Допустимые сроки составляют при правильном хранении 5 лет от даты изготовления, которая указана на каждом блистере и ампуле.

Аналоги

Средняя цена Гастроцепина зависит от производителя, дозировки и формы препарата:

• Таблетки Гастроцепин 25 мг №20 — средняя цена колеблется в переделах 300 рублей;
• Таблетки Гастроцепин 25 мг №50 — средняя цена на препарат составляет 500-700 рублей;
• Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл Гастроцепин 10 мг №5 колеблется в пределах 480 — 730 рублей.

Можно подобрать аналогичное лекарственное средство с таким же действующим веществом пирензепин в той же дозировке, но другого производителя:

1. Гастротипин раствор для инъекций по 2 мл №5 и №10;
2. Гастротипин в табл. по 25 мг №20.

Можно подобрать лекарственное средство с другим действующим веществом, в отличие от Гастроцепина, но аналогичным эффектом и группой назначения:

• Препарат Ампилоп в капсулах по 625 мг (основное действующее вещество — ампилопсис кантониенсис);
• Препарат Вентер в порошке и капсулах (основной действующий компонент — сукральфат);
• Препарат Сукралфат-Дарница в таблетках по 500 мг (действующее вещество — сукральфат);

Существуют лекарственные средства, действие которых направлено на другое звено патогенеза заболевания. Они не подавляют секрецию, а другими путями защищают слизистую от агрессивной среды и способствуют быстрой регенерации:

• Висмутсодержащие средства: Викалин, Вис-Нол, Де-Нол, Гастро-Норм, Улькавис;
• Комплекс домперидон + рабепразол: Рабирил, Домстал-О.

Не стоит забывать, что наиболее важным компонентом в профилактике и лечении гиперсекреторных заболеваний органов желудочно-кишечного тракта является правильное питание и соблюдение всех правил до и после приема пищи.

Отзывы

Евгения, 27 лет

У меня с 14 лет гастродуоденит. Поэтому периодически прохожу курс во время обострений. Стараюсь, конечно, придерживаться установленной диеты. Но с работой не всегда подобное получается. И потом приходится лечить воспалительный процесс. Очень хорошо помогает Гастроцепин. Принимаю его уже длительное время независимо от обострений. Каждый год в виде профилактики. Заметно снижает кислотность, благодаря чему сроки лечения и количество обострений гораздо меньше.

Нина, 42 года

Язвенная болезнь в анамнезе уже 16 лет. Раньше часто были обострения. Но сейчас принимаю раз в полгода комплексную профилактическую терапию, куда входит препарат Гастроцепин. Очень хорошо снимает кислотность, что по клиническим показателям видно уже через 3 дня. Пью обычно комплекс осенью и весной, период обострения язвы, и тьфу-тьфу, сколько ходила с мониторированием кислотности на протяжении суток, результаты всегда положительные.

Евгений, 34 года

Впервые поставили рефлюкс-эзофагит в прошлом году. Вроде ничего страшного, но постоянная изжога уже замучила и комок в горле. К тому кашель начался жуткий. Думал сразу, бронхит, а врач сказал, что это один из симптомов рефлюкса. Напугал грозными осложнениями и прописал кучу лекарств. Среди них снижающий кислотность Гастроцепин. Эффект я почувствовал уже на 3 день. Принимаю 2 раза в день по 50 мг. Пью уже 3 недели и пока очень доволен результатом.